Kaptopril 1 mg/ml oralna otopina
US Pharm. 2024;49(2):59-60.
Način pripreme: Izračunajte količinu svakog sastojka potrebnu za ukupnu količinu koju treba pripremiti. Uklonite otisak zaštitnog znaka s tableta kaptoprila papirnatim ručnikom namočenim u alkohol, USP; ostavite tablete da se osuše na zraku nekoliko minuta. Tablete kaptoprila usitnite u tarioniku u fini prah. Dodajte minimalnu količinu vode u prah i dobro promiješajte. Postupno dodajte vodu geometrijski, nastavljajući miješati dok smjesa ne postane jednolična i dobro raspoređena. Prebacite smjesu u maturant; isperite tarionik i tučak s dodatnom vodom i dodajte ispiranje u gradual. Dodajte tabletu askorbinske kiseline u smjesu i pustite da se otopi. Dovedite konačni volumen do 100 mL s dodatnom količinom vode. Dobro promiješati. Premjestite sadržaj u bočicu za doziranje od jantarnog stakla.
Koristiti: Kaptopril oralna otopina koristi se za liječenje stanja kao što su hipertenzija i zatajenje srca u odraslih i djece.
Ambalaža: Pakirati u tijesnu staklenu ambalažu otpornu na svjetlost. Čuvati na kontroliranoj temperaturi u hladnjaku.
Označavanje: Čuvati u hladnjaku. Zaštititi od svjetlosti. Dobro protresi. Odbaci nakon ____ [vremensko razdoblje].
Stabilnost: USP zadani datum isteka roka upotrebe za konzervirane vodene oralne tekućine je 35 dana. Međutim, prema studijama stabilnosti kaptoprila, ova je formulacija stabilna 14 dana na kontroliranoj sobnoj temperaturi i 56 dana u hladnjaku. 1-3
Kontrola kvalitete: Težina/volumen, pH, specifična težina, ispitivanje aktivnog lijeka, boja, reološka svojstva/sipljivost, fizičko promatranje i fizička stabilnost (promjena boje, strani materijali, stvaranje plina, rast plijesni) predstavljaju primjere procjena kontrole kvalitete. 4
Rasprava: Kaptopril, kompetitivni inhibitor angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE), ključan je u blokiranju pretvorbe angiotenzina I u angiotenzin II. Smanjena aktivnost angiotenzina II u plazmi i povećana aktivnost renina u plazmi koja je posljedica inhibicije ACE potaknuta je gubitkom negativne povratne sprege na oslobađanje renina koja proizlazi iz smanjenog angiotenzina II. Ovaj pad angiotenzina II dovodi do smanjenog lučenja aldosterona, potencijalno uzrokujući umjereno povećanje kalija u serumu i gubitak natrija i tekućine. Antihipertenzivni učinci kaptoprila traju dulje od vidljive inhibicije cirkulirajućeg ACE. Smanjenje krvnog tlaka (BP) postignuto primjenom kaptoprila može biti progresivno, zahtijevajući nekoliko tjedana terapije za maksimalan terapijski učinak. Nadalje, učinci kaptoprila i diuretika tiazidskog tipa na snižavanje krvnog tlaka su aditivni. Kaptopril se također koristi u liječenju zatajenja srca, disfunkcije lijeve klijetke nakon infarkta miokarda i dijabetičke nefropatije. 5
Kaptopril (Capoten, 1-[(2S)-3-merkapto-2-metilpropionil]-L-prolin, MM 217,29) je bijeli do gotovo bijeli kristalni prah sa blagim mirisom po sumporu. Kaptopril je topiv u vodi (približno 160 mg/mL), metanolu i etanolu i slabo je topiv u kloroformu i etil acetatu. Kaptopril je komercijalno dostupan kao tablete s razdjelnom crtom u jačinama od 12,5 mg, 25 mg, 50 mg i 100 mg. Neaktivni sastojci koji se koriste u kaptoprilu uključuju mikrokristalnu celulozu, kukuruzni škrob, laktozu i stearinsku kiselinu. 5
Askorbinska kiselina (L-askorbinska kiselina, vitamin C, C 6 H 8 O 6 , MW 176,12) je antioksidans koji je dostupan kao bijeli ili blago žuti prah ili kristali. U farmaceutskim pripravcima askorbinska kiselina se koristi u koncentracijama od 0,01% do 0,1% w/v. Među ostalim upotrebama je podešavanje pH vrijednosti u otopinama za injekcije i nadopuna oralnim tekućinama. Askorbinska kiselina je dobro topljiva u vodi u omjeru 1:3, a slabo topljiva u alkoholu u omjeru 1:40. Izlaganje svjetlu uzrokuje postupno tamnjenje askorbinske kiseline. 1.6
Pročišćena voda je voda koja je filtrirana destilacijom, ionskom izmjenom, reverznom osmozom ili drugim prikladnim postupkom. Miješa se s većinom polarnih otapala i kemijski je stabilan u svim agregatnim stanjima. 7
REFERENCE
1. Farmakopeja SAD/Nacionalni formular [trenutna revizija]. Rockville, MD: U.S. Pharmacopeial Convention, Inc; rujna 2022.
2. Nahata MC, Morosco RS, Hipple TF. Stabilnost kaptoprila u tekućini koja sadrži askorbinsku kiselinu ili natrijev askorbat. Am J Hosp Pharm . 1994;51(13):1707-1708.
3. Nahata MC, Morosco RS, Hipple TF. Stabilnost kaptoprila u tri tekuća oblika doziranja. Am J Hosp Pharm . 1994;51(1):95-96.
4. Allen LV Jr. Standardni operativni postupak za izvođenje fizičke procjene kvalitete oralnih i lokalnih tekućina. NSTK . 1999;3:146-147.
5. Informacije o proizvodu Capoten (kaptopril). Spring Valley, NY: Par Pharmaceuticals, Inc; lipnja 2012.
6. Kibbe AH. Askorbinska kiselina. U: Sheskey PJ, Hancock BC, Moss GP, Goldfarb DJ, ur. Priručnik o farmaceutskim pomoćnim tvarima . 9. izd. London, Engleska: Pharmaceutical Press; 2020: 116-119.
7. Dubash D, Shah U. Voda. U: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, ur. Priručnik o farmaceutskim pomoćnim tvarima . 8. izd. Washington, DC: American Pharmaceutical Association; 2017:1012-1016.
Sadržaj sadržan u ovom članku je samo u informativne svrhe. Sadržaj ne smije biti zamjena za profesionalni savjet. Oslanjanje na bilo koje informacije navedene u ovom članku isključivo je na vlastitu odgovornost.
