Glavni >> Drug Info >> Antiemetični proizvodi: namjene, uobičajene robne marke i sigurnosne informacije

Antiemetični proizvodi: namjene, uobičajene robne marke i sigurnosne informacije

Antiemetični proizvodi: namjene, uobičajene robne marke i sigurnosne informacijeDrug Info

Popis antiemetika | Što su antiemetički lijekovi? | Kako rade | Koristi | Vrste | Tko može uzimati antiemetike? | Sigurnost | Nuspojave | Troškovi

Mučnina i povraćanje česti su simptomi koji uzrokuju značajnu nelagodu kod pacijenata. Mnogo je mogućih uzroka mučnine i povraćanja, poput infekcije, jedenja pokvarene hrane ili bolesti kretanja uzrokovanih putovanjima. Antiemetiki su vrsta lijekova koji ublažavaju ove simptome. Antiemetički lijekovi mogu se uzimati nakon što pacijent počne osjećati simptome, ili se mogu uzimati unaprijed kako bi ih spriječili.



Dostupni su razni antiemetički lijekovi za liječenje različitih uzroka mučnine i povraćanja. Svi su učinkoviti, ali mnogi su prikladni samo za određene situacije. Antiemetiki se uvelike razlikuju u načinu rada, njihovim nuspojavama i načinu primjene. U ovom ćemo članku pregledati važne detalje o antiemeticima - uključujući njihova svojstva, uobičajena imena robnih marki i njihovu sigurnu upotrebu.



Popis antiemetika
Naziv robne marke (generički naziv) Prosječna cijena gotovine SingleCare ušteda Saznajte više
Akynzeo (netupitant-palonosteron) 727,78 USD po 1, 300-0,5 mg kapsule Nabavite Akynzeo kupone Pojedinosti o Akynzeu
Aloksi (palonosetron)

220 USD po bočicama od 5, 0,25 mg / 5 ml Nabavite palonosetron kupone Pojedinosti o palonosetronu
Anzemet (dolasetron) 1.275 dolara po 15 tableta od 50 mg Nabavite kupone Anzemet Pojedinosti o Anzemetu
Bonjesta (doksilamin-piridoksin s produljenim oslobađanjem) 183,11 USD po 30 tableta od 10-10 mg Nabavite kupone za doksilamin-piridoksin Pojedinosti o doksilamin-piridoksinu
Proklorperazin maleat (marka prekinuta) 146,30 dolara za 100 tableta od 5 mg Nabavite kupone za proklorperazin Pojedinosti o proklorperazinu
Kupujem (proklorperazin čepići) 144,64 USD po 12, 25 mg čepića Nabavite Compro kupone Kupujem detalje
Dekadron (deksametazon) 18,64 dolara za tablete od 4 mg Nabavite kupone Decadron Detalj dekadrona
Diclegis (doksilamin-piridoksin s produljenim oslobađanjem) 236,41 USD po 30 tableta od 10-10 mg Nabavite kupone Diclegis Diclegisovi detalji
Emend (aprepitant ili fosaprepitant) 466 dolara po 2, 80 mg kapsula Nabavite Emend kupone Izmijenite detalje
Granisetron (nema marke na tržištu) 600,73 dolara po tabletama od 1 mg Nabavite kupone za granisetron Detalji granisetrona
Marinol (dronabinol) 416,40 dolara po 30 kapsula od 2,5 mg Nabavite kupone Marinol Pojedinosti Marinol
Prometegan (promethazin) 282,20 dolara po 12, 25 mg čepića. Nabavite Promethegan kupone Pojedinosti Prometegana
Reglan (metoklopramid) 121 USD po 30 tableta od 10 mg Nabavite Reglanove kupone Pojedinosti o Reglanu
Sancuso (granisetron) 693 USD po flasteru od 1, 3,1 mg / 24 sata Nabavite kupone Sancuso Pojedinosti o Sancusu
Transderm Scop 110 dolara za flastere od 4, 1,5 mg / 72 sata Nabavite kupone Transderm Scop Pojedinosti o Transderm Scopu
Varubi (rolapitant) 650 dolara po 2, 90 mg tablete Nabavite Varubi kupone Pojedinosti o Varubiju
Zofran (ondansetron) 274 dolara za tablete od 4 mg Nabavite Zofran kupone Zofran detalji

Ostali antiemetici

OTC:

  • Benadril (difenhidramin)
  • Bonin (meklizin)
  • Bonine za djecu (ciklizin)
  • Dramamin (dimenhidrinat)
  • Emetrol (ortofosforna kiselina)
  • Piridoksin (poznat i kao vitamin B6)
  • Bizmutov subsalicilat (pepto-bismol)

Samo recept:

  • Inapsin (droperidol)
  • Cesamet (nabilon)
  • Lorazepam
  • Syndros (dronabinol oralna otopina)
  • Medrol (metilprednizolon)
  • Antivert (meklizin)

Što su antiemetički lijekovi?

Antiemetici su lijekovi koji se koriste za liječenje ili prevenciju mučnine i povraćanja (povraćanja). Antiemetici se mogu naći u mnogim oblicima, uključujući tablete ili kapsule, tekućine, rektalne čepiće, transdermalne flastere i intramuskularne ili intravenske injekcije. Neki antiemetični lijekovi dostupni su bez recepta, dok drugi trebaju recept.



Kako djeluju antiemetički lijekovi?

Postoje razni biološki procesi koji mogu dovesti do mučnine i povraćanja. Većina uključuje mozak i crijeva. Antiemetički lijekovi djeluju na oba mjesta. Neki više rade na središnjem živčanom sustavu, drugi više na visceralnim živcima koji kontroliraju aktivnost gastrointestinalnog (GI) trakta. U konačnici, središnji živčani sustav i probavni trakt neprestano komuniciraju, pa će utjecaj na jedan utjecati i na drugi. Specifični putovi komunikacije između njih dvoje su beskrajni, što objašnjava mnoge načine liječenja mučnine i povraćanja.

Budući da su različite vrste antiemetika učinkovitije za određene vrste mučnine, zdravstveni radnik će procijeniti specifične uzroke mučnine prije nego što odabere antiemetički režim.

Za što se koriste antiemetični lijekovi?

Antiemetiki liječe ili sprečavaju mučninu i povraćanje. Uobičajeni uzroci mučnine i povraćanja uključuju bolest putovanja , želučana gripa (želučana gripa), bol, migrene , začepljenja u crijevima, terapija zračenjem, opioidni lijekovi, kemoterapija i anestezija tijekom operacije. Antiemetići također liječe mučninu povezanu s trudnoćom, poput jutarnje mučnine ili hiperemeze gravidarum.



Vrste antiemetika

H-1 antihistaminici

H-1 antihistaminici uključuju većinu antiemetika koji se prodaju bez recepta, poput Antiverta (meclizine), Bonine (meclizine), Bonine za djecu (ciklizin) i Dramamine (dimenhidrinat). Ova klasa također uključuje lijekove na recept poput Promethegan (prometazin) i Diclegis (doksilamin-piridoksin). Ovi antiemetički lijekovi inhibiraju dijelove unutarnjeg uha i mozga koji obrađuju kretanje, osjećaj prostora i ravnotežu. Ova je klasa najučinkovitija u liječenje bolesti kretanja .

Antiholinergici

Antiholinergični lijekovi sprečavaju ili liječe mučninu u sličan način antihistaminicima . Smanjuju aktivnost neurotransmitera nazvanog acetilkolin koji putuje od unutarnjeg uha do centra za povraćanje mozga. Najčešći primjer je Transderm Scop (skopolamin), flaster postavljen na kožu iza uha. Mnogi drugi antiemetičari, uključujući sve gore navedene antihistaminike, također pokazuju određeni stupanj antiholinergičkog djelovanja. Skopolamin se uglavnom koristi za liječenje bolesti kretanja, ali može se koristiti i za druge vrste mučnine i povraćanja.

Inhibitori neurokinin-1

Inhibitori neurokinin-1 poput Emend (aprepitant), Emend za injekcije (fosaprepitant), Aknyzeo (netupitant-palonosteron) i Varubi (rolapitant) koriste se za liječenje postoperativne mučnine i povraćanja (PONV) i mučnine i povraćanja izazvanog kemoterapijom (CINV) ) kod odraslih i djece. Posebno su korisni za liječenje odgođene mučnine nakon kemoterapije. Inhibitori neurokinin-1 su relativno nova klasa antiemetičkih lijekova koji inhibiraju neurotransmiter koji se naziva supstanca P. Taj se neurotransmiter povećava kao nuspojava kemoterapije i djeluje u centru povraćanja u mozgu.



Kanabinoidi

Kanabinoidni antiemeti uključuju Marinol (dronabinol kapsule), Syndros (dronabinol oralna otopina) i Cesamet (Nabilone). Oni su kontrolirane tvari i odobreni su od FDA za mučninu i povraćanje uzrokovano kemoterapijom odrasli koji nisu dovoljno reagirali na druge antiemetike kao što su antagonisti serotoninskih receptora, antagonisti dopaminskih receptora i steroidi. Kanabinoidi aktiviraju CB1 i CB2 receptore u regijama mozak i crijeva koji su uključeni u kontrolu mučnine i povraćanja.

Antagonisti serotoninskih receptora

Antagonisti serotoninskih receptora (ili antagonisti 5-HT3 receptora) uključuju često korištene lijekove kao što su Zofran (ondansetron), Anzemet (dolasetron), Aloxi (palonosetron) i granisetron. Antagonisti serotoninskih receptora smanjuju aktivnost neurotransmitera serotonina na različitim mjestima u živčanom sustavu, uključujući okidačku zonu hemoreceptora (CTZ) u mozgu i na terminalima vagalnog živca u crijevima. Odobreni su od FDA za uporabu kod odraslih kako bi se spriječila mučnina i povraćanje povezano s kemoterapijom, terapijom zračenjem i kirurškim zahvatom. Također su odobreni od strane FDA za sprječavanje mučnine i povraćanja izazvane kemoterapijom u djece. Anzemet (dolasetron) je odobren od strane FDA za liječenje postoperativne mučnine i povraćanja.



Antagonisti dopaminskih receptora

Antagonisti receptora dopamina uključuju antiemetike s robnom markom Compazine (proklorperazin), Reglan (metoklopramid) i Inapsin (droperidol). Blokiraju neurotransmiter dopamin. Poput serotonina, ovaj neurotransmiter stimulira mučninu utjecaj na okidačku zonu kemoreceptora i crijeva. Na primjer, dopamin usporava aktivnost crijeva što može uzrokovati mučninu, povraćanje i zatvor.

Kortikosteroidi

Kortikosteroidi poput deksametazona i metilprednizolona koriste se za prevenciju CINV od 1980-ih. Obično se koriste u kombinaciji s drugim klasama antiemetika. Nije potpuno razumljivo kako ublažavaju mučninu i povraćanje, iako je to vjerojatno povezano s njegovom sposobnošću da smanji upalu suzbijanje prostaglandina. Te molekule sudjeluju u bezbrojnim biološkim procesima, uključujući mučninu.



Većina antiemetika ima karakteristike više od jedne klase. Jedan od primjera je promethazin; to je H-1 antihistaminik i antipsihotik koji inhibira serotonin i dopamin. Ponekad se u kombinaciji koriste različite klase antiemetika. Na primjer, inhibitori neurokinin-1 često se koriste u kombinaciji sa agonistima serotonina i kortikosteroidima tijekom kemoterapije.

Tko može uzimati antiemetike?

Dojenčad, djeca i adolescenti

Neki antiemetički lijekovi sigurni su i učinkoviti za primjenu u pedijatrijskih bolesnika kada se koriste s oprezom. Deksametazon je proučavan i pokazalo se da je siguran kod djece koja imaju mučninu povezanu s kemoterapijom. Skopolamin flasteri intenzivno se koriste za ublažavanje bolesti kretanja i postoperativne mučnine i povraćanja kod djece. Antagonisti serotoninskih receptora poput ondansetrona sigurni su i učinkoviti u liječenju mučnine u djece ako se doze uzimaju drže se ispod određenog praga .



Antihistaminici koji nisu promethazin sigurne su mogućnosti za liječenje mučnine i djece. Prometazin je kontraindiciran u djece mlađe od 2 godine zbog nuspojave respiratorne depresije. Antagoniste dopaminskih receptora, poput metoklopramida, općenito treba izbjegavati zbog nuspojava poput tardivne diskinezije. Ne smiju se primjenjivati ​​kod djece mlađe od 1 godine, a kod starije djece trebaju se koristiti s velikim oprezom. Inhibitori neurokinin-1 aprepitant i fosaprepitant odobreni su za uporabu u djece starije od 6 mjeseci. Varubi (rolapitant) je kontraindiciran u pedijatrijskih bolesnika mlađih od 2 godine zbog nepovratna oštećenja spolnog razvoja , kao što je prikazano na štakorima.

Odrasli

Antiemetički lijekovi sigurno se koriste kod odraslih. Najčešće nuspojave rezultat su antikolinergijskih svojstava i uključuju suhoću usta, smanjeno mokrenje, zatvor, pospanost, vrtoglavicu i umor. Neki pacijenti mogu imati manje podnošljive nuspojave, ovisno o dozi, vrsti antiemetika i drugim osnovnim zdravstvenim stanjima. Važno je konzultirati se s liječnikom o problematičnim nuspojavama kako bi se liječenje moglo prilagoditi u skladu s tim.

Seniori

Većina antiemetičkih lijekova može se sigurno koristiti u starijoj populaciji, iako nuspojave mogu biti izraženije jer tijelo stariju dob rjeđe uklanja lijekove. Treba pažljivo pratiti antiholinergičke nuspojave mnogih antiemetika, jer ortostatska hipotenzija, sedacija i umor mogu povećati rizik od pada. Antiemetičari koji su dvostruko veći od antipsihotika, poput proklorperazina, mogu pridonijeti kognitivnom oštećenju, sedaciji i zbunjenosti, što također povećava rizik od pada. Uz to nose crnu kutiju s upozorenjem o oborinama psihoza kod dementnih starijih pacijenata i povećanom riziku od smrti. Većina antiemetika može se sigurno koristiti kod starijih osoba kada se započnu s malim dozama i uz pažljivo praćenje.

Jesu li antiemetici sigurni?

Podsjeća antiemetik

U nastavku su navedeni nedavni opozivi koji uključuju antiemetike. Ovaj popis možda nije sveobuhvatan. Vaš ljekarnik može vam pomoći u pitanjima ili nedoumicama vezanim uz opozvao lijekove.

Ograničenja protiv antiemetike

Određeni antiemetičari klasificirani kao antagonisti dopaminskih receptora ne smiju se koristiti u bolesnika s crijevnom opstrukcijom ili bilo kojim stanjem u kojem stimulacija gastrointestinalnog motiliteta može biti štetna. Primjeri takvih stanja mogu uključivati ​​gastrointestinalno krvarenje ili perforaciju.

Antagonisti dopaminskih receptora ne smiju se koristiti u bolesnika s tumorima ovisnim o prolaktinu, jer ti lijekovi mogu povećati razinu prolaktina.

Antagonisti dopaminskih receptora ne smiju se koristiti u bolesnika s Parkinsonovom bolešću jer ti lijekovi mogu pogoršati simptome.

Antagonisti dopaminskih receptora, poput metoklopramida, mogu uzrokovati nepovratnu tardivnu diskineziju kod ponovljene i dulje uporabe. Iz tog razloga se ne preporučuje upotreba metoklopramida dulje od 12 tjedana.

Antiholinergički antiemetički lijekovi ne smiju se primjenjivati ​​u bolesnika sa zatajenjem srca, tahiaritmijama, retencijom mokraće, benignom hiperplazijom prostate (BPH), glaukomom, hipotenzijom ili piloričnom stenozom.

Antiemetike klasificirane kao antagonisti serotoninskih receptora treba koristiti s iznimnim oprezom u bolesnika s produljenim QTc ili u bolesnika s serotoninskim sindromom u anamnezi.

Antiemetičari klasificirani kao kortikosteroidi (deksametazon, metilprednizolon) ne smiju se koristiti u bolesnika sa sistemskim gljivičnim infekcijama.

Treba izbjegavati antiemetike bilo koje vrste ako postoji poznata preosjetljivost na bilo koju od njezinih komponenata.

Pacijente s teškom bolešću jetre ili bubrega treba pažljivo nadzirati tijekom uzimanja određenih antiemetika. Njihove doze će možda trebati prilagoditi kako bi se izbjegle povećane nuspojave.

Možete li uzimati antiemetike tijekom trudnoće ili dojenja?

Nekoliko antiemetika, kao što su metoklopramid, doksilamin i difenhidramin, djelotvorno djeluju na mučninu tijekom trudnoće i ne predstavljaju rizik od urođenih oštećenja. Većina antiemetika općenito je sigurna za uporabu tijekom trudnoće ili dojenja. Iznimke uključuju inhibitori neurokinin-1 zbog nedostatka podataka o sigurnosti. Može biti rizik od urođenih mana ili štete za dojenče na temelju ograničenih studija na ljudima i životinjama.

Jesu li antiemetiki kontrolirane tvari?

Nekoliko antiemetičkih lijekova DEA klasificira kao kontrolirane tvari zbog njihove mogućnosti zlouporabe i zlouporabe. Cesamet (nabilon) i Syndros (dronabinol oralna otopina) navedeni su kao tvari kontrolirane prema rasporedu II. Lijekovi u ovoj kategoriji najviše su regulirani od svih lijekova na recept. Marinol (dronabinol) je tvar kontrolirana prema rasporedu III. Sustav zakazivanja i određeni lijekovi dodijeljeni rasporedu mogu se razlikovati među državama. Svaka država može dodati, izbrisati ili promijeniti raspored lijeka u svojim prostorijama na temelju državnih zakona o kontroliranim tvarima.

Česte nuspojave antiemetika

Antiemetički se lijekovi razlikuju u svojim nuspojavama zbog različitih mehanizama djelovanja. Mnogi antiemetički lijekovi mogu uzrokovati:

  • Suha usta
  • Smanjeno mokrenje
  • Zatvor
  • Sedacija (pospanost)
  • Umor

Slijedi nekoliko dodatnih štetnih učinaka zajedničkih za pojedine klase antiemetika:

Antagonisti dopaminskih receptora:

  • Akatizija
  • Distonija
  • Parkinsonovi simptomi
  • Promjene krvnog tlaka
  • Nesanica
  • Glavobolja
  • Nemir
  • Proljev

Inhibitori neurokinin-1:

  • Proljev
  • Gubitak apetita
  • Glavobolja
  • Groznica
  • Trbušna nervoza

Antagonisti serotoninskih receptora:

  • Produljenje QTc
  • Glavobolja
  • Proljev
  • Groznica
  • Svrbež
  • Agitacija

Kortikosteroidi:

  • Povećan apetit
  • Zadrzavanje tekucine
  • Glavobolja
  • Povećani krvni tlak
  • Nesanica

Kanabinoidi:

  • Vrtoglavica
  • Anksioznost
  • Zbunjenost
  • Halucinacije

Koliko koštaju antiemetički lijekovi?

Većina antiemetika dostupna je kao generički lijek po znatno nižoj cijeni od njihovih alternativnih imena. Primjerice, prosječna cijena generičkog lijeka ondansetron iznosi oko 52 USD za 10 tableta, dok je cijena naziva marke (Zofran) veća od 270 USD. Uz kupon SingleCare, generički ondansetron može koštati samo 6,67 USD za isti broj tableta. Mnogi antiemetički lijekovi na recept i bez recepta dostupni su za manje od 50 USD i koštaju znatno manje uz kupon SingleCare. Primjerice, tromjesečna opskrba meclizinom koštala je samo 4,06 USD s kuponom SingleCare.

Planovi komercijalnog osiguranja imaju različita ograničenja ili uvjete za pokrivanje antiemetika. Većina antiemetika pokriva Medicare. Antiemetički lijekovi mogu biti obuhvaćeni Medicare dijelom B kada se daju u roku od nekoliko sati od kemoterapije i uz zadovoljenje određenih drugih uvjeta. Inače, većina antiemetika bit će obuhvaćena dijelom Medicare D.

Prije nego ispunite recept, provjerite s SingleCareom kako biste bili sigurni da plaćate najnižu moguću cijenu.

Resursi

Akynzeo , Epokrat
Korištenje antiemetičkih lijekova u djece: što kliničar mora znati , Časopis za dječju gastroenterologiju i prehranu
Antiemetički blokatori receptora za neurokinin-1 , StatPearls
Antihistaminici protiv bolesti kretanja , Cochraneova baza sustavnih pregleda
Uzroci i liječenje mučnine i povraćanja , Pregled lijekova
Kapsule Cesamet , Bausch Health
Neuronski mehanizmi i liječenje bolesti kretanja , Farmakologija
Praktični odabir antiemetika , Američki obiteljski liječnik
Prevencija mučnine i povraćanja uzrokovanih kemoterapijom , U.S. Pharmacist
Uloga endokanabinoidnog sustava u osi mozak-crijeva , Gastroenterologija
Varubi , TerSera terapija
Zofran , Novartis